Balversa厄達(dá)替尼適用于局部晚期或轉(zhuǎn)移性尿路上皮癌,其具有成纖維細(xì)胞生長因子受體-2(FGFR2)或FGFR3基因改變,并且在至少1行之前的含鉑化學(xué)療法期間或之后進(jìn)展,包括在新輔助或輔助鉑含量的12個月內(nèi)化療
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厄達(dá)替尼作為FGFR抑制劑。酪氨酸激酶FGFR的激活變異、擴(kuò)增、易位、融合等基因異常通常會導(dǎo)致下游通路過度活躍而造成腫瘤發(fā)生。作為FDA批準(zhǔn)的第一款FGFR抑制劑,厄達(dá)替尼能夠結(jié)合并抑制FGFR1、FGFR2、FGFR3及FGFR4的活性,在表達(dá)FGFR基因異常的細(xì)胞系中抑制FGFR磷酸化和信號傳導(dǎo),從而降低腫瘤細(xì)胞活力。
厄達(dá)替尼在2018年被授予突破性藥物資格(BTD)。最終獲批是基于一項(xiàng)Ⅱ期臨床試驗(yàn)結(jié)果,erdatfitinib對有靶向位點(diǎn)突變的病人治療效果好于化療和免疫治療,因此獲得加速批準(zhǔn)。同時獲批的還有Qiagen開發(fā)的一款伴隨診斷器械,用于檢測FGFR2和FGFR3的突變。
厄達(dá)替尼的化學(xué)名稱為N-(3,5-二甲氧基苯基)-N’-(1-甲基乙基)-N-[3-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)喹喔啉-6-基]乙烷-1,2-二胺,分子式為C25H30N6O2。厄達(dá)替尼為片劑形式,有3mg、4mg和5mg三種規(guī)格。規(guī)格較小,說明藥物活性較高。此外,片劑中還含有交聯(lián)羧甲基纖維素鈉、硬脂酸鎂(來自植物來源)、甘露醇、葡甲胺和微晶纖維素。
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